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羥丙基倍他環(huán)糊精可增加辣椒生物堿的水溶性

辣椒生物堿生物學(xué)活性近年來(lái)廣受關(guān)注,其生物活性主要包括抗腫瘤、抗炎、減緩疼痛、減肥,預(yù)防心血管疾病與保護(hù)腸胃系統(tǒng)等?;钚晕镔|(zhì)的生物利用度主要是由生物可及性、吸收率和轉(zhuǎn)化率三個(gè)因素決定。生物可及性取決于活性物質(zhì)從食物基質(zhì)中釋放和在胃液中的溶解情況,辣椒生物堿雖然具有較高的生物活性,但因溶解度較差造成生物可及性較低。

羥丙基倍他環(huán)糊精HP-β-CD)由于相對(duì)表面活性和溶血活性比較低、具有較高的溶解性,同時(shí)對(duì)肌肉沒(méi)有刺激性,所以常用作藥物的增溶劑和藥物賦形劑。通過(guò)離體透皮實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn) 2.20%(w/v)HP-β-CD 是最適濃度,其累積滲透量、時(shí)間分別是游離CAP1.31、1.38倍,顯著增加辣椒堿的透皮作用。體內(nèi)藥物動(dòng)力學(xué)分析結(jié)果顯示,辣椒堿-HP-β-CD 其體內(nèi)增溶性明顯提高,生物利用度增加到 139.38%。利用 HP-β-CD 包埋法,可以起到增加其吸收轉(zhuǎn)化和緩釋藥物的作用,提高藥效,維持藥效時(shí)間,解決部分辣椒生物堿生物利用度低的問(wèn)題。

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