（一） 增加藥物溶解度和生物利用度

     一些不溶性藥物在被CDs包合后，水溶性增加，具有膜透過性，易于吸收，可以制成注射液。 同時(shí)，CDs能提高藥物的穩(wěn)定性，使一些對光、熱和氧較敏感的藥物保持穩(wěn)定狀態(tài)。

（二） 減少藥物的氣味

藥物中的苦、澀、異味是藥物配方設(shè)計(jì)中常遇到的問題。當(dāng)有CDs存在且與藥物形成包合物時(shí)，藥物分子不能達(dá)味覺受體，從而降低藥的異味。

（三） 穩(wěn)定揮發(fā)性藥物

對于一些易揮發(fā)損失的藥物，使用CD包合后可使其穩(wěn)定保存。在適當(dāng)條件下，這些揮發(fā)藥物的環(huán)糊精包合物又可以表現(xiàn)出緩釋性質(zhì)，這對藥物的生物利用度提高以及藥效的保持具有重要意義。

（四） 防止藥物-藥物、藥物-添加劑之間的相互作用

在多組分藥物配方中，經(jīng)常遇到單個(gè)組分間的配伍禁忌。例如，在多組維生素制劑的制造中，加入β-CD,可以防止氨基酸與維生素之間的化學(xué)反應(yīng)。