格列齊特(gliclazide,GZ)(1-(3-氮雜雙環(huán)[3.3.0]辛基)-3-對(duì)甲苯磺酰脲)是第二代口服磺酰脲類降血糖藥;主要用于治療非胰島素依賴型糖尿病(NIDDM),由于格列齊特的疏水性強(qiáng),水溶性小,溶解速率慢,吸收不規(guī)則,生物利用度個(gè)體差異大,常規(guī)制劑需多次給藥,影響了格列齊特的臨床應(yīng)用。同時(shí)格列齊特作為口服降糖藥,也有導(dǎo)致低血糖發(fā)生的副作用。

采用羥丙基-β-環(huán)糊精(HP-β-CD)制備格列齊特-羥丙基-β-環(huán)糊精包合物,再采用羥丙基甲基纖維素(HPMC)制備格列齊特緩釋骨架片,以期增大格列齊特溶解度,提高生物利用度,減少給藥次數(shù),延長(zhǎng)作用時(shí)間,降低血藥濃度的波動(dòng)。格列齊特被羥丙基環(huán)糊精包合后能增大溶解度,提高生物利用度;采用緩釋制劑能減少給藥次數(shù),延長(zhǎng)作用時(shí)間,降低血藥濃度的波動(dòng),減少毒副作用,增強(qiáng)患者順應(yīng)性而獲得更好的治療效果。